第二代EGFR抑制剂——艾力替尼甲苯磺酸盐

艾力替尼甲苯磺酸盐(AST1306)是上海艾力斯医药科技有限公司自主开发的第二代EGFR抑制剂,它是一种新型的不可逆的EGFR和ErbB2双重抑制剂,其IC50分别为0.5和3 nM。

AST1306与EGFR(左)和ErbB2(右)的分子对接模拟图

临床前体内药效研究表明AST1306对SK-OV-3卵巢癌裸小鼠移植瘤、Calu-3肺癌裸小鼠移植瘤和FVB-2/Nneu 乳腺癌转基因鼠模型的抑癌效果明显优于Lapatinib。据此,在中国开展了多个适应症的临床研究。目前处于乳腺癌的Ib期临床和肺癌的II期临床阶段。

相关文章和专利

1WO2007082434(已获中国、美国、欧洲、日本授权)

2WO2008098485(已获中国、澳大利亚、加拿大、欧洲、日本和美国授权)

3WO2009117899(已获中国、澳大利亚、加拿大、欧洲、日本和美国授权)

4CN101347433(已获中国授权)

5CN101357905(已获中国授权)

6CN101348466(已获中国授权)

7AST1306, A NovelIrreversibel Inhibitor of the Epidermal Growth Factor Receptor 1 and 2,Exhibits Antitumor Activity Both in Vitro and In Vivo, PLoS one.2011;6(7):  e21487.





扫码关注我们
联系我们
021-51320230

邮箱:ah@allist.com.cn
地址:上海张江高科技园区哈雷路1118号5楼