长效DPPIV抑制剂

二肽基肽酶Ⅳ(DPP-IV)在2型糖尿病病理过程中,起到抑制、降解和失活胰高血糖素样肽片段(GLP-1 ),致使人体血糖升高。为防止GLP-1被酶解失活,我们设计了一种GLP-1类似物(多肽类药物),与人GLP-1具有97%的序列同源性,它能有效激活人体内天然的GLP-1靶点,能够促进胰腺β细胞葡萄糖浓度依赖性地分泌胰岛素降低血糖,且对二肽基肽酶IV(DPP-IV)和中性内肽酶(NEP)具有更高的酶稳定性,从而具有较长的血浆半衰期。其血糖降低机制还涉及胃排空延后。与此同时,结合缓释制剂,我们可以从传统的一日一次静脉输注或皮下注射,变成一周甚至更长周期,使患者更易接受。

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