FGFR抑制剂

异常的FGF/FGFR(成纤维细胞生长因子受体)信号传导是肿瘤增长,促进肿瘤血管生成和对肿瘤治疗产生抗性的驱动因子。FGFR信号发放失调牵涉多种癌症,包括膀胱癌、胆管癌、鳞状非小细胞肺癌等。其中,FGFR3基因异常在膀胱癌中最为常见,约占非肌肉侵袭性膀胱癌的60~80%和肌肉侵袭性膀胱癌的15~20%。至今,世界上没有专门针对FGFR信号通路的获批疗法。FGFR作为极具希望的药物靶点,点燃了多个大型制药公司的开发热情。

AST56100是上海艾力斯医药科技有限公司开发的一种新型的选择性的FGFR1/2/3抑制剂。临床前研究中,与同类其它候选药物相比,AST56100展示出了良好的激酶选择性、安全性、抗肿瘤药效和成药性。



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