PARP抑制剂

PARP抑制剂可以抑制细胞DNA损伤修复,促使细胞凋亡,对BRCA突变型肿瘤细胞具有良好的杀灭作用。BRCA突变与部分乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肺癌等肿瘤的发病密切相关。其中,三阴性乳腺癌目前缺乏有效的治疗药物,存在着极大的未满足的医疗需求。临床试验已经证实PARP抑制剂对BRCA突变的三阴性乳腺癌有效,但目前还没有PARP抑制剂被批准治疗三阴性乳腺癌。因此,上海艾力斯启动了用于BRCA突变的三阴性乳腺癌治疗的PARP抑制剂的研发。
目前已获得的活性化合物的体外和体内抗肿瘤活性与“Best-in-class”的PARP抑制剂Talazoparib相当。通过进一步的药物化学研究,综合评价成药性,有望获得具有自主知识产权、用于难治性的BRCA突变三阴乳腺癌的新药候选化合物。


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